Methyl-2-cyanoisonicotinat (CAS-nr. 94413-64-6)
Risiko og sikkerhed
| Fareklasse | 6.1 |
Produktionsmetode
målforbindelsen blev fremstillet ved oxidation, amidering og dehydrering med methyl-2-methyl-4-pyridincarboxylat (2) som udgangsmateriale. dets struktur blev bekræftet ved 1H NMR og MS, og det samlede udbytte var 53,0%. Effekterne af fodringsforhold, krystallisationstemperatur, reaktionstid og andre faktorer på produktet blev undersøgt ved enkeltfaktorforsøg, og procesbetingelserne blev optimeret: n(2):n (kaliumpermanganat) = 1,0:2,5, krystallisationstemperatur 0 ~5 ℃;n (methyl-2-carboxyl-4-pyridincarboxylat):n (sulfoxid) = 1,0:1,4, reaktion; dehydreringsreaktionen vælger trifluoreddikesyreanhydrid-triethylamin-systemet som dehydreringsmiddel. Processen er enkel at betjene, reaktionsbetingelserne er milde, let at opskalere produktionen og har god praktisk anvendelsesværdi.
Bruge
Tobisostat bruges til at behandle kronisk hyperurikæmi af gigt. Sammenlignet med det traditionelle lægemiddel allopurinol (purinanalog), vil det ikke påvirke purin- og pyridinmetabolismen og enzymaktiviteten, og det reducerer urinsyre Effekten er stærkere, ingen gentagen administration i store doser er påkrævet, og sikkerheden er bedre. Methyl-2-cyano-4-pyridincarboxylat er et vigtigt råmateriale til syntesen af Tobiso.
