Telefon: +86 21 6460 6569
side_banner

produkt

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Udvalgt billede
  • Bosutinib (CAS-nr. 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS-nr. 380843-75-4)

Kemisk egenskab:

Molekylær formel C26H29Cl2N5O3
Molar masse 530,45
Tæthed 1,36
Smeltepunkt 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (forudsagt)
Flammepunkt 346,7°C
Opløselighed Opløselig i DMSO, ikke i vand
Damptryk 0-0Pa ved 20℃
Udseende Solid
Farve råhvid til lysebrun
pKa 7,63±0,10(forudsagt)
Opbevaringstilstand rumtemp
Stabilitet Holdbar i 2 år fra købsdato som leveret. Opløsninger i DMSO kan opbevares ved -20°C i op til 1 måned.
Brydningsindeks 1.651
In vitro undersøgelse Bosutinib har en højere selektivitet for Src end ikke-Src-familiekinaser med en IC50 på 1,2 nM og hæmmer effektivt Src-afhængig celleproliferation med en IC50 på 100 nM. Bosutinib hæmmede signifikant proliferationen af ​​Bcr-Abl-positive leukæmicellelinjer KU812, K562 og MEG-01, men ikke Molt-4, HL-60, Ramos og andre leukæmicellelinjer med IC50 på henholdsvis 5 nM, 20 nM og 20 nM, mere effektiv end STI-571. I lighed med STI-571 virker Bosutinib på Abl-MLV transformerende fibre og har proliferativ aktivitet med en IC50 på 90 nM. Ved koncentrationer på henholdsvis 50 nM, 10-25 nM og 200 nM udskærede Bosutinib Bcr-Abl og STAT5 i CML-celler og v-Abl-tyrosin-phosphorylering udtrykt i fibre, hvilket resulterer i hæmning af phosphorylering af Bcr-Abl-signal nedstrøms. /Hck. Selvom det ikke kan hæmme spredningen og overlevelsen af ​​brystkræftceller, kan det reducere bevægelsen og invasionen af ​​brystkræftceller betydeligt, IC50 er 250 nM, og forbedre den intercellulære adhæsion og membranlokalisering af β-catenin.
In vivo undersøgelse Bosutinib var effektivt til nøgne mus, der bar Src-transformerede fiber-xenotransplantater og HT29-xenotransplantater i en dosis på 60 mg/kg pr. dag med T/C-værdier på henholdsvis 18 % og 30 %. Oral administration af Bosutinib til mus i 5 dage hæmmede signifikant væksten af ​​K562-tumorer på en dosisafhængig måde. Store tumorer blev udryddet ved en dosis på 100 mg/kg, behandling med en dosis på 150 mg/kg fjernede tumorer uden toksicitet. Sammenlignet med virkningen på HT29-transplanteret tumor, kunne Bosutinib i en dosis på 75 mg/kg, to gange dagligt, hæmme tumorvækst hos nøgne mus med Colo205-transplanteret tumor, der var ingen højere effekt efter at øge dosis, men 50 mg/ kg dosis havde ingen effekt.

Produktdetaljer

Produkt Tags

Faresymboler Xi – Irriterende
Risikokoder 36 – Irriterer øjnene
Sikkerhedsbeskrivelse 26 – I tilfælde af kontakt med øjnene, skyl straks med rigeligt vand og søg læge.
WGK Tyskland 3
HS kode 29335990

 

Indledning

Bosutinib er en dobbelt hæmmer af Src/Abl med IC50 på henholdsvis 1,2 nM og 1 nM.

  • Tidligere:
  • Næste:
    • Skriv din besked her og send den til os

    relaterede produkter